Institut de Chimie Moléculaire et des Matériaux d'Orsay

Laboratoire de Chimie Bioorganique et Bioinorganique - LCBB

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Thème 1 (L. Salmon)
Synthèse et évaluation d'inhibiteurs d'enzymes à visée thérapeutique
R. Labruère
, S. Pethe, F. Ramiandrasoa, L. Salmon

 

1.6. Extraction de substances naturelles (Acide Gambogique, Tagitinine C), synthèse et évaluation biologique de dérivés de ces molécules naturelles comme nouveaux agents anticancereux
S. Pethe & F. Ramiandrasoa



Acide Gambogique
: issu de la résine de différentes espèces de Garcinia. En phase IIA de développement en chine comme agent anti-cancéreux
:

Tagitinine C : issue de la plante Tithonia diversifolia. Utilisée en médecine traditionnelle (diabètes, malaria, hématomes ...) :

-présente une xanthone cagée indispensable pour son activité anti-cancéreuse : pharmacomodulation sur l’acide carboxylique et la fonction phénol.

-de la famille des lactones sesquiterpènes qui ont montré des activités anti-cancereuses. Molécule encore peu étudiée.

  • Pharmacomodulation sur l’ester, la fonction alcool et l’une des doubles liaisons de la cétone a-b insaturée
  • Synthèse d’analogues pour une approche de la synthèse totale de la Tagitinine C


Pour les deux séries de dérivés : évaluations biologiques sur cellules cancéreuses et recherche du mécanisme d'action.

 

 

 

 

 

 

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